Хидроксипропил метилцелулозата (НРМС) е синтетичен полусинтетичен полимер, широко използван в много индустрии, особено във фармацевтичната област. HPMC се превърна в незаменим ексципиент във фармацевтичните препарати поради своята биосъвместимост, нетоксичност и отлични физични и химични свойства.
(1) Основни характеристики на HPMC с фармацевтично качество
HPMC е нейонен целулозен етер, получен чрез реакция на целулоза с пропилей оксид и метил хлорид при алкални условия. Неговата уникална химическа структура дава на HPMC отлична разтворимост, сгъстяващи, филмообразуващи и емулгиращи свойства. Следват някои ключови характеристики на HPMC:
Разтворимост във вода и зависимост от pH: HPMC се разтваря в студена вода и образува прозрачен вискозен разтвор. Вискозитетът на неговия разтвор е свързан с концентрацията и молекулното тегло и има силна стабилност спрямо pH и може да остане стабилен както в кисела, така и в алкална среда.
Свойства на термогел: HPMC проявява уникални свойства на термогел при нагряване. Може да образува гел при нагряване до определена температура и да се върне в течно състояние след охлаждане. Това свойство е особено важно при лекарствените препарати с продължително освобождаване.
Биосъвместимост и нетоксичност: Тъй като HPMC е производно на целулозата и няма заряд и няма да реагира с други съставки, той има отлична биосъвместимост и няма да се абсорбира в тялото. Това е нетоксичен ексципиент.
(2) Приложение на HPMC в лекарства
HPMC се използва широко във фармацевтичната индустрия, обхващайки множество области като перорални, локални и инжекционни лекарства. Основните му направления на приложение са следните:
1. Филмообразуващ материал в таблетки
HPMC се използва широко в процеса на покриване на таблетки като филмообразуващ материал. Покритието на таблетката може не само да предпази лекарствата от влиянието на външната среда, като влага и светлина, но и да прикрие лошата миризма и вкус на лекарствата, като по този начин подобри спазването на пациента. Филмът, образуван от HPMC, има добра водоустойчивост и здравина, което може ефективно да удължи срока на годност на лекарствата.
В същото време HPMC може да се използва и като основен компонент на мембрани с контролирано освобождаване за производство на таблетки с продължително и контролирано освобождаване. Свойствата му на термичен гел позволяват лекарствата да се освобождават в тялото с предварително определена скорост на освобождаване, като по този начин се постига ефектът на дългодействащо лекарствено лечение. Това е особено важно при лечението на хронични заболявания, като дългосрочните нужди от лекарства на пациенти с диабет и хипертония.
2. Като агент с продължително освобождаване
НРМС се използва широко като агент с продължително освобождаване в перорални лекарствени препарати. Тъй като може да образува гел във вода и геловият слой постепенно се разтваря, докато лекарството се освобождава, той може ефективно да контролира скоростта на освобождаване на лекарството. Това приложение е особено важно при лекарства, които изискват дългодействащо освобождаване на лекарството, като инсулин, антидепресанти и др.
В стомашно-чревната среда геловият слой на HPMC може да регулира скоростта на освобождаване на лекарството, като избягва бързото освобождаване на лекарството за кратък период от време, като по този начин намалява страничните ефекти и удължава ефикасността. Това свойство на продължително освобождаване е особено подходящо за лечение на лекарства, които изискват стабилни концентрации на лекарства в кръвта, като антибиотици, антиепилептични лекарства и др.
3. Като свързващо вещество
HPMC често се използва като свързващо вещество в процеса на производство на таблетки. Чрез добавяне на HPMC към лекарствени частици или прахове, неговата течливост и адхезия могат да бъдат подобрени, като по този начин се подобрява ефектът на компресия и здравината на таблетката. Нетоксичността и стабилността на HPMC го правят идеално свързващо вещество в таблетки, гранули и капсули.
4. Като сгъстител и стабилизатор
В течните препарати HPMC се използва широко като сгъстител и стабилизатор в различни перорални течности, капки за очи и локални кремове. Свойството му за сгъстяване може да увеличи вискозитета на течните лекарства, да избегне разслояването или утаяването на лекарството и да осигури равномерно разпределение на лекарствените съставки. В същото време смазващите и овлажняващи свойства на HPMC му позволяват ефективно да намали дискомфорта в очите при капки за очи и да предпази очите от външно дразнене.
5. Използва се в капсули
Като целулоза, получена от растения, HPMC има добра биосъвместимост, което я прави важен материал за производство на растителни капсули. В сравнение с традиционните животински желатинови капсули, HPMC капсулите имат по-добра стабилност, особено в среда с висока температура и висока влажност и не се деформират или разтварят лесно. В допълнение, HPMC капсулите са подходящи за вегетарианци и пациенти, които са алергични към желатин, разширявайки обхвата на употреба на капсулни лекарства.
(3) Други лекарствени приложения на HPMC
В допълнение към горните обичайни приложения за лекарства, HPMC може да се използва и в някои специфични области на лекарствата. Например, след офталмологична операция HPMC се използва в капки за очи като лубрикант за намаляване на триенето на повърхността на очната ябълка и насърчаване на възстановяването. Освен това HPMC може да се използва и в мехлеми и гелове за насърчаване на абсорбцията на лекарства и подобряване на ефикасността на местните лекарства.
HPMC с фармацевтично качество играе важна роля в лекарствените препарати поради отличните си физични и химични свойства. Като мултифункционален фармацевтичен ексципиент HPMC може не само да подобри стабилността на лекарствата и да контролира освобождаването на лекарства, но също така да подобри опита при приемане на лекарства и да повиши съответствието на пациентите. С непрекъснатия напредък на фармацевтичната технология, полето на приложение на HPMC ще бъде по-обширно и ще играе по-важна роля в бъдещото разработване на лекарства.
Време на публикуване: 19 септември 2024 г